Một người bạn đã nhắn hỏi Hua Zi về hai loại thuốc thuộc nhóm sartan mà anh ta không quen, đó là Aritasartan và Mirasartan. Chúng có đặc điểm gì, dường như ít người sử dụng?
Hua Zi cho biết, Aritasartan và Mirasartan đều là những loại thuốc sartan mới được ra mắt, và cả hai đều là tiền chất, cần phải được cơ thể hấp thụ và chuyển hóa trước khi giải phóng các thành phần hoạt tính, mới có thể phát huy tác dụng hạ huyết áp. So với các loại sartan “cũ” đã được ra mắt trước đó, chúng có ít tác dụng phụ hơn và hiệu lực mạnh hơn.
Một, Aritasartan được phát triển độc lập tại Trung Quốc
Đa số các loại thuốc hạ huyết áp đều do các công ty dược phẩm nước ngoài phát triển, và sau khi hết thời gian bảo hộ bản quyền, chúng mới được các nhà máy dược phẩm Trung Quốc sao chép.
Aritasartan là sản phẩm được phát triển độc lập tại Trung Quốc
, được ra mắt trên thị trường nội địa vào năm 2013, là “em nhỏ” trong gia đình các loại thuốc sartan.
Mẫu tham khảo để phát triển Aritasartan là “Losartan”
, sau khi sử dụng, nó sẽ được chuyển hóa bởi enzym thủy phân trong cơ thể và giải phóng 5-carboxylic acid Losartan (EXP-3174) để phát huy tác dụng dược lý. Losartan cũng giải phóng EXP-3174 trong cơ thể, vì vậy hai loại thuốc này tương tự nhau ở điểm này.
Tuy nhiên, Losartan cần phải qua chuyển hóa gan, trong khi
Aritasartan được chuyển hóa bởi enzym thủy phân trong đường tiêu hóa, không cần qua gan, có thể giảm nhẹ gánh nặng cho gan ở bệnh nhân cao huyết áp, và cũng ít tương tác khi phối hợp với các thuốc khác
.
Về ứng dụng lâm sàng, Aritasartan giống như Losartan, có thể được sử dụng để điều trị huyết áp cao nhẹ và trung bình. Hơn nữa,
trong quá trình hạ huyết áp, nó còn có thể thúc đẩy việc bài tiết acid uric
, do đó phù hợp với bệnh nhân cao huyết áp có kèm theo tăng acid uric trong máu.
Tác dụng hạ huyết áp của Losartan kéo dài không lâu, khi uống một lần mỗi ngày có thể không đạt được hiệu quả hạ huyết áp ổn định trong 24 giờ, trong khi
Aritasartan có tác dụng hạ huyết áp kéo dài, chỉ cần uống một lần mỗi ngày là có thể đạt được hiệu quả hạ huyết áp ổn định
.
Hai, Mirasartan được mệnh danh là “mạnh nhất từ trước đến nay”
Mirasartan potassium được ra mắt ở Mỹ vào năm 2011, nhưng mãi đến năm 2021 mới được ra mắt tại Trung Quốc, là thành viên mới trong gia đình các loại thuốc sartan. Các loại thuốc sartan phát huy tác dụng bằng cách kết hợp với thụ thể angiotensin 2 (thụ thể AT1), độ hấp thụ với thụ thể AT1 quyết định thời gian và cường độ tác dụng của thuốc sartan.
Khi vào cơ thể, Mirasartan sẽ nhanh chóng giải phóng Azilsartan để phát huy tác dụng hạ huyết áp
. Azilsartan có nhiều vị trí liên kết với thụ thể AT1 và không thể đảo ngược, có thể phát huy tác dụng hạ huyết áp bền vững và ổn định. So với Azilsartan, Mirasartan có cấu trúc hóa học khác, Mirasartan giải phóng nhiều thành phần hoạt tính hơn Azilsartan, và hiệu quả cũng mạnh hơn.
Đối với các loại thuốc hạ huyết áp thường dùng, mỗi viên thuốc có thể làm giảm huyết áp khoảng 10mmHg, trong khi mỗi viên Mirasartan có thể làm giảm huyết áp tới 15mmHg, tốt hơn so với các loại thuốc sartan hiện có, thậm chí hơn cả các loại thuốc hạ huyết áp khác, vì vậy
Mirasartan cũng được gọi là thuốc hạ huyết áp “mạnh nhất từ trước đến nay”
.
Giống như các loại thuốc sartan khác, Mirasartan có tác dụng bảo vệ tim và thận, và do tác dụng mạnh và lâu bền của nó, khả năng bảo vệ cơ quan của Mirasartan mạnh hơn so với các loại thuốc sartan khác.
Tác dụng phụ tổng thể của nhóm thuốc sartan khá thấp, Mirasartan có cùng độ an toàn với các loại thuốc sartan khác. Do đó,
tác dụng hạ huyết áp và tác dụng bảo vệ cơ quan của Mirasartan mạnh hơn, trong khi tác dụng phụ không tăng lên, đã trở thành lựa chọn mới trong điều trị hạ huyết áp
.
Ba, hạn chế về chi phí thuốc và an toàn lâu dài
Dựa trên cơ chế dược lý và kết quả thử nghiệm lâm sàng, Aritasartan và Mirasartan đã vượt qua các “người đi trước” của chúng và phù hợp hơn cho việc điều trị huyết áp cao. Hiện nay, lý do mà chúng không được sử dụng nhiều trong lâm sàng có hai:
Một là chi phí thuốc quá cao
, các thuốc sartan cổ điển đã được mua tập trung làm giảm chi phí thuốc xuống còn chỉ vài hào mỗi viên, trong khi Aritasartan và Mirasartan ra mắt muộn hơn và giá cao hơn, hầu hết bệnh nhân không thể chấp nhận.
Hai là an toàn lâu dài vẫn cần quan sát
, các loại thuốc sartan cổ điển đã có thời gian ra mắt dài, tác dụng dược lý và tác dụng phụ đã được nghiên cứu kỹ lưỡng, đáng tin cậy hơn, các bác sĩ đã quen dùng thuốc và ít khi thay đổi thuốc. Còn các loại thuốc mới cần thời gian lâu dài để theo dõi an toàn dài hạn, điều này cũng ảnh hưởng đến việc sử dụng.
Tóm lại, Aritasartan và Mirasartan đều là “sản phẩm mới” trong gia đình các loại thuốc sartan, cả hai đều là tiền chất, sau khi vào cơ thể đều cần chuyển hóa sinh học để giải phóng các thành phần hoạt tính và phát huy tác dụng. So với các loại thuốc sartan truyền thống, thời gian và cường độ tác dụng của các loại thuốc mới đã được cải thiện rõ rệt, trong khi tác dụng phụ thấp hơn, nhưng giá cả cao và an toàn lâu dài vẫn cần được theo dõi, hạn chế việc sử dụng.
Thuốc cần được sử dụng dưới sự hướng dẫn của bác sĩ, nếu có nghi ngờ về việc dùng thuốc, vui lòng hỏi ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ. Tôi là dược sĩ Hua Zi, chào mừng bạn theo dõi tôi để chia sẻ thêm kiến thức sức khỏe.
